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トセラニブ

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番号
CEI-1557
説明
トセラニブは受容体チロシンキナーゼ（RTK）の阻害剤です。
製品概要
トセラニブは、細胞表面に発現するさまざまなチロシンキナーゼを阻害する阻害剤です。受容体チロシンキナーゼ（RTK）は、細胞の増殖と生存を制御する重要な役割を果たし、さまざまな悪性腫瘍で頻繁に調節異常を起こすため、分子標的療法の優れた候補です。
CAS番号
356068-94-5
分子量
396.46
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
SU 11654; PHA 291639; SU11654; SU-11654; PHA-291639; PHA291639
ターゲット
KIT; VEGFR2; PDGFR2
分子式
C22H25FN4O2
化学名
5-[(Z)-(5-フルオロ-2-オキソ-1H-インドール-3-イリデン)メチル]-2,4-ジメチル-N-(2-ピロリジン-1-イルエチル)-1H-ピロール-3-カルボキサミド
溶解度
限られた溶解度
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
トセラニブは、治療未経験の親C2系において、用量依存的にKITのリン酸化と細胞増殖を抑制しました（IC50< 10 nM）。さらに、慢性的なTOC曝露は、TOC耐性サブラインにおいてc-kit mRNAおよびKITタンパク質の過剰発現を引き起こしました。
インビボ
進行したマスト細胞腫（MCT）の犬14匹が以前の研究に登録され、その中で11匹の犬がKITターゲットの変調を評価可能でした。これらのうち、8つのMCTは、治療後に全体のKITに対してリン酸化されたKITのレベルが低下していることが示されました。ITD変異c-kitを発現している評価可能な4つのMCTすべてがKITリン酸化の変調を示し、非ITD c-kitを発現している7つの腫瘍のうち4つも同様でした。
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