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ティボザニブ (AV-951)

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番号
CEI-0065
説明
Tivozanib (AV-951; KRN-951) は、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-Kit および PDGFR をそれぞれ IC50 が 0.21、0.16、0.24、1.63 および 1.72 nM で顕著に抑制することができます。
CAS番号
475108-18-0
分子量
454.86
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-Kit、PDGFR
分子式
C22H19ClN4O5
化学名
1-(2-クロロ-4-(6,7-ジメトキシキノリン-4-イルオキシ)フェニル)-3-(5-メチルイソキサゾール-3-イル)尿素
溶解度
DSMO 20 mg/mL 水
インビトロ
経口活性を持ち、ATP競合性の小分子であるキノリン-尿素誘導体であるTivozanib（AV-951; KRN-951）は、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KitおよびPDGFRをそれぞれIC50が0.21、0.16、0.24、1.63および1.72 nMで顕著に抑制することができます。
インビボ
Tivozanibは、無胸腺ラットのいくつかの異なる異種移植腫瘍モデルにおいて、腫瘍の成長と血管新生を有意に抑制しました。第I相臨床試験では、tivozanibは、4週間投与、2週間休薬のスケジュールで最大1.5 mgの経口投与を行った際に、安全で耐容性があることが示されました。進行した腎細胞癌の患者を対象とした第II相臨床試験の結果、tivozanibを単剤で治療した患者において、全体の奏効率は25.4%、中央値の無増悪生存期間は11.8ヶ月であることが報告されました。第II相無作為中止試験では、tivozanibが進行したRCCの患者において活性があり、良好に耐容されることが証明され、進行したRCCにおけるtivozanibの追加開発を支持しました。
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