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ティプラナビル

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CEI-1555
製品概要
ティプラナビルは強力なHIVプロテアーゼ阻害剤であり、HIVプロテアーゼを阻害する効果が証明されており、Ki値は8 pM、IC90値は100 nMです。ティプラナビルは、現在のプロテアーゼ阻害剤に対して耐性のあるウイルスの複製を阻止できると考えられています。また、HIV-1プロテアーゼの主要なアミノ酸置換は、ティプラナビルの感受性と耐性に関連していることが確認されました。非常に強力なHIVプロテアーゼ阻害剤として、ティプラナビルはHIV-2プロテアーゼを高い効力で阻害し（Ki <1 nM）、V82AおよびV82F/I84V変異体に対しても効果的でした（それぞれKi 3.0および0.25 nM）。ヒトペプシン、カテプシンDおよびEなどの他のアスパラギン酸プロテアーゼに対する高いKi値は、HIVプロテアーゼに対する選択性を示しています。抗ウイルス活性に対するタンパク質結合の影響を調査するために、10%胎牛血清および75%ヒト血漿の媒体中でHIV-1IIIB感染細胞において実施され、99%以上の阻害剤がタンパク質に結合し、IC90値は1.4 µMが観察されました。さらに、134の臨床分離株を用いたティプラナビルの抗ウイルス活性の研究がin vitroで行われ、広範なプロテアーゼ阻害剤耐性HIV臨床サンプルの魅力的な特性が示されました。5 mg/kgのティプラナビル投与を行ったマウスモデルでは、結果としてCLtotは0.17 ±0.10 L/h/kg、Vssは0.51 ±0.14 L/kg、t1/2は5.4 ±0.3hでした。また、ラットに10 mg/kgの経口投与を行った結果、5 mg/kgのティプラナビル投与と比較してFは30%でした。エイズ治療のための効果的な治療薬であることが証明された後、HIV-1感染小児患者におけるリトナビル併用ティプラナビルの長期（最大292週）安全性、有効性および耐容性の評価が行われました。評価の結果、ティプラナビルベースのレジメンで安定している小児患者は、安全性、耐容性およびウイルス学的有効性に関して良好であることが示されました。
CAS番号
174484-41-4
分子量
602.66
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
アプティバス, ティプラナビル
ターゲット
HIVプロテアーゼ
分子式
C31H33F3N2O5S
化学名
N-[3-[(1R)-1-[(2R)-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2-(2-フェニルエチル)-2-プロピル-3H-ピラン-5-イル]プロピル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-スルホンアミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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