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タイドグルシブ(NP031112, NP-12)

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番号
CEI-0930
説明
タイドグルシブ (NP031112, NP-12) は、IC50が60 nMの不可逆的で非ATP競合的なGSK-3β阻害剤です。活性部位に位置するCys-199に相同なCysを持つキナーゼを阻害することはできません。フェーズ1/2。
CAS番号
865854-05-3
分子量
334.39
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
GSK-3β
IC50
60 nM
分子式
C19H14N2O2S
化学名
1,2,4-チアジアゾリジン-3,5-ジオン, 2-(1-ナフチル)-4-(フェニルメチル)-
溶解度
DMSO 1 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
TideglusibはGSK-3を不可逆的に阻害し、タウのリン酸化を減少させ、人間の神経芽腫細胞およびマウスの一次神経細胞におけるアポトーシス死を防ぎます。Tideglusib（2.5 μM）は、ラットの一次アストロサイトまたはミクログリア培養におけるTNF-αおよびCOX-2の発現の減少によって示されるように、グルタミン酸誘発性のグリア活性化を阻害します。Tideglusib（2.5 μM）は、ラットの一次アストロサイトまたはミクログリア培養におけるAnnexin-V陽性細胞の数の有意な減少によって示されるように、グルタミン酸誘発性の興奮毒性から皮質ニューロンに対して強力な神経保護効果を発揮します。
インビボ
Tideglusib（50 mg/kg）が成体オスWistarラットの海馬に注射されると、カイニン酸誘発の炎症が劇的に減少し、海馬の損傷した領域において神経保護効果を示します。Tideglusib（200 mg/kg、経口）は、タウリン酸化のレベルを低下させ、アミロイド沈着とプラーク関連の星状膠細胞の増殖を減少させ、内嗅皮質およびCA1海馬サブフィールドにおける神経細胞の死からの保護を提供し、APP/tau二重トランスジェニックマウスにおける記憶障害の予防をもたらします。
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