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TGX-221

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番号
CEI-0128
説明
TGX-221は、IC50が10 nMのPI3K p110betaを抑制することができます。
CAS番号
663619-89-4
分子量
364.44
純度
>99%
ストレージ
-20℃で2年間の粉末
ターゲット
p110ベータ
分子式
C21H24N4O2
化学名
7-メチル-2-モルフィリノ-9-(1-(フェニルアミノ)エチル)-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン
溶解度
DMSO 12 mg/mL 水
インビトロ
TGX-221は、強力で選択的かつ細胞膜透過性の阻害剤として、IC50が10 nMのPI3K p110betaを阻害することができます。TGX-221は競合的ATP拮抗剤として作用し、他のPI3Kアイソフォームも阻害できますが、阻害効果はそれほど強力ではありません。TGX-221は、PI3K-alpha、PI3K-gamma、PI3K-deltaをそれぞれIC50が784 nM、3240 nM、65 nMで阻害します。TGX-221はLY294002の詳細な構造と機能分析に基づいて開発されたため、LY294002に似ています。TGX-221は、Type II PI3K C2およびPI4Kに対して最小限の阻害効果を示し、広範なタンパク質キナーゼに対してPI3K p110に対して1,000倍以上の選択性を示しました。TGX-221の阻害効果はATPの濃度に影響されました。TGX-221は、シアー誘発PI(3,4)P2の生成を用量依存的に阻害しました。
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