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TG101209

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番号
CEI-0194
説明
JAK2選択的阻害剤として、TG101209はJAK2（IC50=6 nM）、FLT3（IC50=25 nM）、RET（IC50=17 nM）キナーゼおよびJAK3（IC50=169 nM）を阻害することができます。
CAS番号
936091-14-4
分子量
509.67
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
JAK2、FLT3、RET
分子式
C26H35N7O2S
化学名
N-テルトブチル-3-(5-メチル-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゼンスルホンアミド
溶解度
DSMO 102 mg/mL 水
インビトロ
JAK2選択的阻害剤として、TG101209はJAK2（IC50=6 nM）、FLT3（IC50=25 nM）、RET（IC50=17 nM）キナーゼおよびJAK3（IC50=169 nM）を阻害することができます。細胞周期の停止とアポトーシスを誘導し、JAK2V617F、STAT5およびSTAT3のリン酸化を阻害することにより、TG101209はヒトJAK2V617Fを発現する急性骨髄性白血病細胞株の細胞増殖を阻害します。TG101209は、JAK2V617FまたはMPLW515L変異を発現するBa/F3細胞の成長をIC50 200 nMで阻害しました。TG101209は、さまざまな多発性骨髄腫（MM）細胞株において、用量依存的および時間依存的に細胞毒性を誘導することができます。TG101209は、骨髄腫細胞株および患者由来の形質細胞においてアポトーシスを誘導し、細胞周期の進行を阻害することができます。BEZ235とJAK2-TKI（TG101209およびSAR302503）との併用治療は、培養されたおよび一次のCD34+ MPN細胞に対して致死的な活性を相乗的に誘導し、正常なCD34+ HPCを比較的温存しました。
インビボ
TG101209による治療は、ブレオマイシン誘発線維症を防ぐだけでなく、TSK-1マウスにおける皮膚線維症を効果的に減少させました。肺異種移植において放射線にTG101209を追加すると、放射線単独と比較して有意な腫瘍成長の遅延（>10日）が見られ、良好に耐容されました。TG101209はアポトーシスを増加させ、細胞増殖と血管密度を減少させました。
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