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テノビン-1

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番号
CEI-0893
説明
テノビン-1は、ユビキチン化を伴うMDM2によるp53の分解から保護し、SirT1およびSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の抑制を通じて作用します。
CAS番号
380315-80-0
分子量
369.48
ストレージ
2年間 -20度 センチグレードの粉末; 2週間 4度 センチグレードのDMSO; 6ヶ月 -80度 センチグレードのDMSO。
ターゲット
p53
分子式
C20H23N3O2S
化学名
ベンザミド、N-[[[4-(アセチルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-4-(1,1-ジメチルエチル)-
溶解度
DMSO 74 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
Tenovin-1はp53活性化剤であり、治療開始から2時間以内にp53タンパク質の量を増加させます。Tenovin-1治療はp53 mRNAレベルを変化させません。Tenovin-1（10μM）は、p53合成にほとんど影響を与えずに、mdm2による分解からp53を保護します。Tenovin-1は細胞の成長を抑制し、p53を発現する腫瘍細胞のパネルでアポトーシスを誘導します。Tenovin-1は、サーチュインファミリーの重要なメンバーであるSirT1およびSirT2のタンパク質脱アセチル化活性を阻害することによって作用します。
インビボ
初期のin vivo実験では、tenovin-1がBL2由来の腫瘍異種移植片の成長を妨げることが示されました。
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