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TAK-733

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番号
CEI-0146
説明
新しいアロステリックで非ATP結合型の阻害剤であるTAK-733は、IC50が3.2 nMでMEK1/2を強力かつ選択的に阻害することができます。
CAS番号
1035555-63-5
分子量
504.23
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
MEK1/2
分子式
C17H15F2IN4O4
化学名
(R)-3-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-6-フルオロ-5-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)-8-メチルピリド[2,3-d]ピリミジン-4,7(3H,8H)-ジオン
溶解度
DSMO 101 mg/mL 水
インビトロ
新しいアロステリックで非ATP結合型の阻害剤であるTAK-733は、IC50が3.2 nMでMEK1/2を強力かつ選択的に阻害することができます。TAK-733は5-フェニルアミノ-8-メチルピリド[2,3-d]ピリミジン-4,7(3H,8H)-ジオン系列の化合物に属します。[1] TAK733は、IC50が約10 nMのぶどう膜メラノーマ細胞株に対して強い阻害作用を示します。いくつかのぶどう膜メラノーマ細胞株はTAK733に対して感受性があり、IC50は1 nM未満です。TAK733は細胞周期の停止を誘導することができます。TAK733に感受性のある細胞株（M207）およびTAK733に対して高度に耐性のある細胞株の両方において、TAK733は濃度が増加するにつれて用量依存的なG1停止を誘導することができます。TAK733は、メラノーマ細胞株の起源、ドライバー腫瘍変異、およびTAK733に対するin vitro感受性に関係なくG1停止を誘導することができます。また、TAK733は、ドライバー腫瘍変異や感受性または耐性に関係なく、pERKの顕著な用量依存的減少を誘導することもできます。
インビボ
TAK-733は、メラノーマ、大腸癌、非小細胞肺癌（NSCLC）、膵臓癌、乳癌などのヒト癌のマウス異種移植モデルに対して強力な抑制効果を示します。
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