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TAE684 (NVP-TAE684)

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番号
CEI-0041
説明
TAE684 (NVP-TAE684) は、IC50 が 3 nM と 7.8 nM の ALK および LRRK2 キナーゼを抑制することができます。
CAS番号
761439-42-3
分子量
614.2
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ALK, LRRK2
分子式
C30H40ClN7O3S
化学名
5-クロロ-N4-(2-(イソプロピルスルホニル)フェニル)-N2-(2-メトキシ-4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)ピリミジン-2,4-ジアミン
溶解度
DMSO 3 mg/mL 水
インビトロ
TAE684、2,4-ジアニリノ-5-クロロピリミジンは、ALK阻害剤であり、LRRK2キナーゼに対しても阻害作用を示します。TAE684は、ALKおよびLRRK2キナーゼをそれぞれIC50 3 nMおよび7.8 nMで阻害することができます。
インビボ
TAE684は、細胞およびマウスの脾臓と腎臓において、0.1-0.3μMの濃度で野生型LRRK2およびG2019S変異体のSer910およびSer935のリン酸化を実質的に抑制しますが、脳では抑制しません。経口投与10mg/kgの後に。
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