TAE226 (NVP-TAE226)

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番号

CEI-1543

説明

TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 値 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤です。

製品概要

TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 値が 5.5 nM の FAK の選択的阻害剤です。焦点接着キナーゼ (FAK)、別名 PTK2 タンパク質チロシンキナーゼ 2 (PTK2) は、焦点接着に関連するタンパク質キナーゼであり、細胞の接着および拡散プロセスにおいて重要な役割を果たします。TAE226 (NVP-TAE226) は強力な FAK 阻害剤であり、報告されている FAK 阻害剤 PF-562271 とは異なる選択性を持っています。FAK の異なるレベルを発現する神経膠腫細胞株 U87、U87/EGFR、U87/EGFRvIII、および U251 でテストしたところ、TAE226 (NVP-TAE226) は 4 つの細胞株の成長に対して用量依存的に効果的な阻害を示しました (1 および 10 μmol/L)。また、U87 よりも高い p-FAK 発現を持つ U87/EGFR および U87/EGFRvIII は、TAE226 (NVP-TAE226) に対してより感受性が高いことが示されました。その後、TAE226 (NVP-TAE226) 処理が U251 および LN18 細胞株で神経膠腫細胞の浸潤を抑制し、アポトーシスを誘導することが示されました。髄様甲状腺腫瘍細胞株 MZ-CRC-1 では、TAE226 (NVP-TAE226) (100 nM および 1000 nM) の 72 時間の処理が細胞増殖を抑制し、細胞プロセスを延長し、細胞浸潤能力を低下させました。U87 皮下異種移植モデルの雄性ヌードマウスでは、TAE226 (NVP-TAE226) (50 または 75 mg/kg) の投与により、対照群 (29 日) と比較して動物の中央値生存期間が 7 日延長されました。TAE226 (NVP-TAE226) が IC50 値 3.5 nM の Pyk2 の強力な阻害剤であることも報告されています。

CAS番号

761437-28-9

分子量

468.94

純度

0.9854

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

TAE 226; TAE-226

ターゲット

FAK

IC50

3.5 nM; 5.5 nM; 43.5 nM; 140 nM; 160 nM

分子式

C23H25ClN6O3

化学名

2-[[5-クロロ-2-(2-メトキシ-4-モルフォリン-4-イルアニリノ)ピリミジン-4-イル]アミノ]-N-メチルベンザミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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