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スタウロスポリン

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番号
CEI-0315
説明
スタウロスポリン (AM-2282, SSP) は、IC50 2.7 nM でプロテインキナーゼ C を強力に阻害することができます。
CAS番号
62996-74-1
分子量
466.53
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PKC
分子式
C28H26N4O3
化学名
9,13-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3,2,1-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン、2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-10-メトキシ-9-メチル-11-(メチルアミノ)-、[9S-(9α,10β,11β,13α)]-
溶解度
DSMO 4 mg/mL 水
インビトロ
スタウロスポリン（AM-2282、SSP）は、IC50が2.7 nMでプロテインキナーゼCを強力に阻害することができます。スタウロスポリン（AM-2282）は、NADPH-オキシダーゼの活性化も阻害することができます。プロテインキナーゼCを阻害するだけでなく、スタウロスポリン（AM-2282）は、サイクリックAMP依存性キナーゼおよびチロシンキナーゼpp60srcも阻害します。健全なヒト好中球において、スタウロスポリンは、nM濃度でフォルボールエステル腫瘍促進因子の作用を強力にブロックしますが、マウスの一次表皮細胞におけるフォルボール12,13-ジブチレートの表皮成長因子結合への影響には阻害を示しません。スタウロスポリンは、EGF刺激受容体チロシンキナーゼの効果的な阻害剤です。ヒト表皮癌A431細胞およびマウススイス3T3線維芽細胞の両方において、スタウロスポリン処理は高親和性EGF結合の増強と、刺激されていない受容体のリン酸化状態の減少を引き起こします。[2] スタウロスポリン（AM-2282、SSP）は、正常な非変異細胞の細胞周期のG1期での進行を停止させることができます。SSPの標的は、p33cdk/サイクリンE複合体自体またはサイクリンDの後に活性化され、サイクリンEの制限点の前にある他のプロテインキナーゼであり、その活性はG1を通過するために必要です。スタウロスポリンは20 nMの濃度で正常な二倍体線維芽細胞をG1に3時間で停止させ、スタウロスポリン（2 nM）はG1に6時間で新しいG1停止点を誘導します。
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