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SP600125

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番号
CEI-0144
説明
SP600125は可逆的なATP競合阻害剤であり、JNK1、JNK2、およびJNK3をそれぞれIC50が40 nM、40 nM、90 nMで阻害することができます。
CAS番号
129-56-6
分子量
220.23
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
NK1、JNK2、JNK3
分子式
C14H8N2O
化学名
2H-ジベンゾ[cd,g]インダゾール-6-オン
溶解度
DMSO 44 mg/mL 水
インビトロ
SP600125は可逆的なATP競合阻害剤であり、JNK1、JNK2、JNK3をそれぞれIC50が40 nM、40 nM、90 nMで阻害することができます。SP600125は用量依存的にc-Junのリン酸化、炎症遺伝子COX-2、IL-2、IFN-gamma、TNF-alphaの発現を阻害し、一次ヒトCD4細胞培養の活性化と分化を防ぎました。SP600125はATP競合的（Ki=33 uM）ですが、基質であるGST-ATF2に対しては非競合的です。SP600125はMKK4に対して10倍の選択性、MKK3、MKK6、PKB、PKC-alphaに対して25倍の選択性、その他のキナーゼに対して100倍の選択性を示します。SP600125はJNKをブロックし、他の炎症シグナル伝達カスケードには影響を与えず、JNK経路に対して少なくとも10倍の選択性を持つようです。
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