ソラフェニブトシル酸塩

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番号

CEI-0163

説明

ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）は、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-ベータ、FLT-3およびc-kitをそれぞれIC50が90 nM、15 nM、20 nM、57 nMおよび58 nMで阻害することができます。

エイリアス

ベイ 43-9006

CAS番号

475207-59-1

分子量

637.03

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

同義語

ベイ 43-9006

ターゲット

VEGFR2/VEGFR3、PDGFR-ベータ、FLT-3、c-kit、Raf/B-raf(WT)/B-raf(V599E)

分子式

C21H16CLF3N4O3.C7H803S

化学名

2-ピリジンカルボンアミド、4-[4-[[[[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェノキシ]-N-メチル-、4-メチルベンゼンスルホン酸塩 (1:1)

溶解度

DMSO 127 mg/mL 水

インビトロ

ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）は、VEGFR、PDGFR、Raf、FLT-3、Ret、c-Kitを含む多くのキナーゼに対して抑制効果を示します。ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）は、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-beta、FLT-3およびc-kitをそれぞれIC50が90 nM、15 nM、20 nM、57 nMおよび58 nMで抑制することができます。実際、ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）は強力なRaf阻害剤であり、Raf、B-raf（Wt）、およびB-raf（V599E）をそれぞれIC50が6 nM、22 nMおよび38 nMで抑制します。ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）はRAS-MAPKシグナル伝達カスケードに影響を与え、MEKおよびERKを弱く抑制し、IC50は10 uM以上です。ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）は、A375、A 2058、およびSKMEL5メラノーマ細胞においてミトコンドリアのシトクロムcおよびSMACの放出、PARPの切断を誘導します。ソラフェニブ（BAY 43-9006、ネクサバール）は、感受性のある細胞株において、Bcl-2ファミリーのBadの脱リン酸化およびカスパーゼの活性化に依存せず、主にAIFの核内移行を介してアポトーシスを誘導します。ソラフェニブは、肝細胞癌や腎細胞癌を含む細胞株に対して大きな抑制効果を示します。最近の研究では、ソラフェニブは転移性甲状腺癌細胞やヒト神経芽腫細胞を含む多くのタイプの細胞に対して抗腫瘍効果を示します。

インビボ

経口投与されたBAY 43-9006は、代表的な腫瘍異種移植モデルパネルにおいて抗腫瘍効果を示します。75から150 mgの腫瘍を持つマウスは、7.5から60 mg/kgの用量でBAY 43-9006を経口投与され、9日間毎日投与されました。30から60 mg/kgのBAY 43-9006による治療中に、HT-29、Colo-205、DLD-1のヒト大腸腫瘍モデルおよびA549 NSCLCモデルにおいて完全な腫瘍静止が観察されました。これらの腫瘍系は、いずれもKRASまたはBRAFの変異を発現しており、RAF/MEK/ERK経路を通じてシグナル伝達を恒常的に活性化します。別のNSCLCモデル（NCI-H460）では腫瘍の成長が抑制されましたが、60 mg/kgまでの用量では治療中に完全な静止は達成されませんでした。

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