SNX-2112

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番号

CEI-1532

説明

SNX-2112は、Hsp90αおよびHsp90βのATP競合阻害剤であり、両者のKa値は30 nMです。

製品概要

SNX-2112は、合成熱ショックタンパク質（Hsp 90）の強力な阻害剤で、IC50値は30 nMです。HSP90（熱ショックタンパク質）は、分子シャペロンとして広く発現しています。これは、細胞タンパク質の折りたたみと安定化に重要な役割を果たします。HSP90は、クライアントタンパク質を分解から保護し、それらを活性な構造に維持します。HSP90の多くのクライアントは、転写因子やタンパク質キナーゼであり、例えばBcr-Abl、チロシンキナーゼ、EGFRファミリーのメンバー、IGF1-R、c-Met、ステロイドホルモン受容体、p53、Mdm2、テロメラーゼなどがあります。さまざまながんにおいて、過剰発現したhsp90が検出されています。Hsp90は、がん細胞の変換された表現型を維持する上でも重要な役割を果たします。したがって、Hsp 90はがん治療の魅力的なターゲットの一つです。SNX-2112は、さまざまながん細胞株においてHsp 90の強力な阻害剤です。MTTアッセイでは、SNX-2112はA-375細胞をIC50値1.25 μMで48時間抑制しました。ウエスタンブロットアッセイでは、0.2 MのSNX-2112が、24時間の処理後に時間依存的にAkt、p-Akt、IKKα、B-Raf、Erk1/2、p-Erk1/1、GSK3β、Chk1などの成長関連Hsp90クライアントタンパク質を有意に減少させました。DAPI染色およびTUNELアッセイでは、0.2 μMのSNX-2112に曝露後、決定的な二本鎖DNA断片化が生成されました。さらに、細胞周期アッセイでは、3つのMET増幅腫瘍細胞株（GTL-16、MKN-45、EBC-1）において、50nMのSNX-2112がG1停止を誘導し、100nMおよび1000nMの高濃度では、より多くの細胞がG2期に蓄積しました。小児がん細胞株（SK-N-DZ、SK-N-AS、BE(2)-C、Saos-2、SK-N-SH、U-2-OS）において、SNX-2112はIC50値が20-40 nMの範囲で抑制特性を示しました。

CAS番号

908112-43-6

分子量

464.48

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

Hsp90

IC50

30 nM (Ka); 30 nM (Ka)

分子式

C23H27F3N4O3

化学名

4-[6,6-ジメチル-4-オキソ-3-(トリフルオロメチル)-5,7-ジヒドロインダゾール-1-イル]-2-[(4-ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ]ベンザミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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