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SNS-314 メシル酸塩

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番号
CEI-0845
説明
SNS-314 メシル酸塩は、Aurora A、Aurora B、Aurora C の強力で選択的な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 9 nM、31 nM、3 nM です。Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf、DDR2 に対しては、効果が低いです。フェーズ 1。
CAS番号
1146618-41-8
分子量
527.04
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
オーロラ A, オーロラ B, オーロラ C
IC50
9 nM; 31 nM; 3.4 nM
分子式
C18H15ClN6OS2.CH4O3S
化学名
M1-(3-クロロフェニル)-3-(5-(2-(チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イルアミノ)エチル)チアゾール-2-イル)ウレア メシル酸塩
溶解度
DMSO 105 mg/mL; 水 6 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
HCT116大腸癌細胞株において、p53タンパク質レベルが正常または欠損している場合、SNS-314メシル酸塩は他の標準化学療法薬と連続的に投与されると効果が増強され、紡錘体形成チェックポイントを活性化する薬剤、例えばドセタキセルやビンクリスチンに対して最も顕著な相乗効果が確認されています。最近の研究では、SNS-314メシル酸塩がHCT116細胞において強力な抗増殖活性を示し、ソフトアガーコロニー形成を抑制することが示されています。
インビボ
SNS-314メシル酸塩による連続治療の後、24時間後にドセタキセルを投与すると、HCT116異種移植腫瘍の72.5%の腫瘍成長抑制が得られます。一方、ドセタキセルとSNS-314メシル酸塩を単独で使用した場合、HCT116腫瘍成長に対する有意な抑制は見られません。HCT116ヒト大腸癌異種移植モデルにおいて、50および100 mg/kgのSNS-314メシル酸塩の投与は、ヒストンH3のリン酸化の用量依存的抑制をもたらし、in vivoでの効果的なオーロラ-B抑制を示しています。さらに、SNS-314メシル酸塩で治療された動物のHCT116腫瘍は、リン酸化ヒストンH3レベルの低下、カスパーゼ-3の増加、核サイズの増加を含む強力で持続的な反応を示します。
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