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SNS-032 (BMS-387032)

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番号
CEI-0275
説明
SNS-032 (BMS-387032) は、IC50 が 38 nM、62 nM、4 nM の CDK2、CDK7、および CDK9 を抑制することができます。
CAS番号
345627-80-7
分子量
380.53
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
CDK2、CDK7、CDK9
分子式
C17H24N4O2S2
化学名
N-(5-((5-テルトブチルオキサゾール-2-イル)methylthio)チアゾール-2-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド
溶解度
DMSO 76 mg/mL 水
インビトロ
SNS-032 (BMS-387032) は、サイクリン依存性キナーゼ 2、7、および 9 の強力な選択的阻害剤であり、転写と細胞周期の両方を阻害します。SNS-032 はまた、in vitro における血管新生を防ぎ、この作用は VEGF の阻害に起因します。研究者たちは、SNS-032 を用いてヒト臍帯静脈内皮細胞 (HUVEC) およびヒト神経膠芽腫細胞 (U87MG) を含む細胞株をテストし、SNS-032 が腫瘍細胞株の増殖を抑制できることを発見しました。SNS-032 は内皮細胞の三次元毛細血管ネットワーク形成を阻害しました。SNS-032 は両方の細胞株において血管内皮成長因子 (VEGF) の産生を有意に防ぎましたが、SNS-032 は内皮細胞の毛細血管ネットワーク形成と移動を防ぐ効果が低かったです。サイクリン依存性キナーゼ (Cdk) の阻害剤は、Cdk7 および Cdk9 を阻害することによって慢性リンパ性白血病細胞において活性があることが報告されています。SNS-032 は Cdk2、Cdk7、および Cdk9 に対して強力で選択的な阻害活性を示し、抗アポトーシス蛋白質を減少させ、細胞死を引き起こします。
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