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SL-01

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番号
CEI-0887
説明
SL-01は、IC50が3.18 μMのp53-Mdm2相互作用阻害剤です。
CAS番号
26049-94-5
分子量
331.79
ストレージ
2年 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
ターゲット
p53, Mdm2
IC50
3.18 μM
分子式
C18H18ClNO3
化学名
カルバミン酸、N-[(1S)-3-クロロ-2-オキソ-1-(フェニルメチル)プロピル]、フェニルメチルエステル
溶解度
DMSO 50 mg/mL 加熱 ; 水 mg/mL; エタノール 15 mg/mL 加熱
インビトロ
SL-01は、肺癌細胞株NCI-H460およびA549、肝細胞癌細胞株Bel7402およびHepG2、そして大腸腺癌細胞株HCT-116の増殖を抑制し、それぞれIC50が20、20、8、6および20 μMであり、これはゲムシタビンのIC50よりも高いです。SL-01は、癌細胞をアポトーシスに誘導し、クロマチンの濃縮とホスファチジルセリンの外在化を示します。SL-01の濃度が2から8 μMの範囲で、NCI-H460細胞のアポトーシス細胞の割合は16.8%から39.6%に増加します。
インビボ
SL-01は、経口投与後20日でヒト肝細胞癌HepG2異種移植腫瘍の成長を効果的に抑制します（表6および図2A）。SL-01を1日1回、21.5、17.2および12.9 μmol⁄kg投与した場合の抑制率は、それぞれ58.0%、42.1%および31.8%です。ヒト大腸腺癌HCT-116異種移植腫瘍において、SL-01による抑制率は、25.8、21.5および17.2 μmol⁄kgで経口投与後16日でそれぞれ69.3%、47.8%および39.1%です。SL-01はマウスに対して良好に耐容され、体重の著しい減少や他の明らかな毒性の兆候は見られません。SL-01はNCI-H460細胞のアポトーシスをin vivoで誘導します。3週間の治療後、10、20および30 μmol/kgのSL-01で処理されたNCI-H460異種移植腫瘍におけるTUNEL染色陽性細胞の割合は、それぞれ25.6%、41.7%および54.3%です。SL-01は切断されたcaspase-9および切断されたcaspase-3の発現を有意に増加させます。SL-01による切断されたPARPの増加率は、10、20、30 μmol/kgでそれぞれ42.3%、109.3%および133.2%です。SL-01処理された癌組織はBax/Bcl-2比の活性化を示します。
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