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スケピノン-L

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番号
CEI-1528
説明
Skepinone-Lは、p38ミトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびTNF-αの選択的阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5 nMおよび40 nMです。
製品概要
Skepinone-Lは、IC50値が5 nMのp38ミトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）の選択的阻害剤です。p38 MAPKは、熱ショックや浸透圧ショックなどのストレス刺激に応答するMAPKのクラスです。これらは細胞の分化やアポトーシスに関与しています。Skepinone-Lは、p38 MAPKのATP競合的阻害剤です。in vitroテストでは、p38 MAPK経路の熱ショックプロテイン27（HSP27）のリン酸化がp38 MAPKの活性を評価するためのマーカーとして使用できます。HeLa細胞がアニソマイシンで処理されたとき、skepinone-LはHSP27リン酸化の用量依存的阻害を示し、細胞IC50が25 nMであり、p38 MAPKの阻害が確認されました。さらに、末梢血単核細胞（hPBMC）において、skepinone-Lの処理は、TNF-α、IL-1β、IL-10を含むp38 MAPKの下流エフェクターの減少をもたらしました。マウスモデルでは、経口投与されたskepinone-Lは非常に高いレベルのskepinone-Lをもたらし、240 nMであり、ヒト全血のIC50値を上回りました。したがって、上流のp38 MAPKの阻害を介してTNF-αの77%の阻害をもたらしました。このように、skepinone-Lの卓越した薬力学的特性が示されました。
CAS番号
1221485-83-1
分子量
425.42
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
スケピノンL
ターゲット
P38-MAPK
IC50
5 nM; 40 nM
分子式
C24H21F2NO4
化学名
3-(2,4-ジフルオロアニリノ)-9-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ]-5,6-ジヒドロジベンゾ[3,1-[7]アニュレン-11-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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