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SGI-1776 フリーベース

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番号
CEI-0197
説明
SGI-1776フリーベースは、Pim1、Pim2、およびPim3をそれぞれIC50が7 nM、363 nM、9 nMで抑制することができます。
CAS番号
1025065-69-3
分子量
405.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
Pim1, Pim2, Pim3
分子式
C20H22F3N5O
化学名
N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-3-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-アミン
溶解度
DMSO 81 mg/mL 水
インビトロ
SGI-1776は、Pim-1、Pim-2、およびPim-3をそれぞれIC50が7 nM、363 nM、69 nMで強力に阻害することができます。SGI-1776はまた、Flt-3およびhaspinをIC50が44 nMおよび34 nMで阻害することもできます。SGI-1776はPIMキナーゼの阻害剤として、B細胞慢性リンパ性白血病（CLL）に対して阻害作用を示します。PimキナーゼはB細胞慢性リンパ性白血病で過剰発現しており、Pimキナーゼの阻害はB細胞の生存に影響を与える可能性があります。Pimキナーゼの阻害に加えて、SGI-1776によってMcl-1タンパク質のレベルが著しく減少することがあります。キナーゼの阻害に加えて、SGI-1776はRNA合成に対しても阻害作用を示します。SGI-1776は、10 umol/Lで対照の約50%に総RNA合成を減少させることができます。
インビボ
AML細胞株において、(1) SGI-1776はc-Mycおよび4E-BP1のリン酸化を減少させることができます。c-Myc(Ser62)のリン酸化は、0.1uM SGI-1776で対照に対して50%減少し、1uMではさらに80%減少しました。MOLM-13およびOCI-AML-3細胞株において、SGI-1776による治療後にc-Mycのリン酸化が有意に減少しました。翻訳調節因子4E-BP1(Thr37/Thr46)のリン酸化も、MV-4-11、MOLM-13およびOCI-AML-3において0.1uM SGI-1776治療で減少しました。(2) SGI-1776はAML細胞株においてアポトーシスを誘導することができます。SGI-1776による治療後、アポトーシス細胞が用量依存的に増加し、10uM SGI-1776でアポトーシスが25%増加しました。(3) SGI-1776によるFLT3-ITDの抑制は、AML細胞株におけるAC220によるFLT3-ITDの抑制と同等の強さです。
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