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セマクサニブ (SU5416)

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番号
CEI-0880
説明
セマクサニブ（SU5416）は、IC50が1.23μMの強力で選択的なVEGFR（Flk-1/KDR）阻害剤であり、PDGFRβに対して20倍の選択性を持ち、EGFR、InsR、FGFRに対しては活性がありません。フェーズ3。
CAS番号
194413-58-6
分子量
238.28
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
VEGFR (Flk-1/KDR)
IC50
1.23 μM
分子式
C15H14N2O
化学名
2H-インドール-2-オン、3-[(3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1,3-ジヒドロ-、(3Z)-
溶解度
DMSO 22 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 2 mg/mL
インビトロ
セマクサニブは、Flk-1過剰発現NIH 3T3細胞において、VEGF依存的なFlk-1受容体のリン酸化をIC50 1.04 μMで抑制します。セマクサニブは、NIH 3T3細胞においてPDGF依存的な自己リン酸化をIC50 20.3 μMで抑制します。セマクサニブは、VEGFおよびFGF駆動のミトジェネシスを、IC50がそれぞれ0.04および50 μMであることから、用量依存的に抑制します。セマクサニブ治療は、C6神経膠腫、Calu 6肺癌、A375メラノーマ、A431表皮癌、SF767T神経膠腫細胞のin vitro成長には影響を与えません（すべてのIC50 > 20 μM）。
インビボ
セマクサニブの用量依存的な投与は、A375腫瘍の成長をin vivoで抑制します。セマクサニブでのDMSO中のSU5416の毎日の腹腔内投与により、皮下腫瘍の成長が85%以上抑制され、測定可能な毒性は見られません。セマクサニブは広範な抗腫瘍活性を示します。SU5416は、テストされた10の腫瘍ラインのうち8つ（A431、Calu-6、C6、LNCAP、EPH4-VEGF、3T3HER2、488G2M2およびSF763T細胞）の皮下成長を有意に抑制し、平均死亡率は2.5%です。セマクサニブ（25 mg/kg/日）は強力な抗血管新生活性を示し、腫瘍微小血管の総血管密度と機能的血管密度の両方を有意に減少させます。
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