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SEA0400

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番号
CEI-1525
説明
SEA0400は、IC50値が5-33 nMのNa+-Ca2+交換体（NCX）の新規かつ選択的な阻害剤です。
製品概要
SEA0400は、培養神経細胞、ミクログリア、アストロサイトにおいてIC50値が5から33 nMの強力で選択的なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。Na+-Ca2+交換体は、Ca2+を細胞外にポンプし、Na+とCa2+を交換することで細胞内のCa2+濃度を低く保つアンチポーターです。再灌流損傷では、逆モードのNCXが活性化され、逆説的なCa2+流入を引き起こし、その結果、フリーラジカル、ロイコトリエン、トロンボキサンの生成を引き起こします。再灌流損傷の治療に用いられる多くの既存の薬剤は、選択性や細胞透過性が欠如していると報告されていますが、SEA0400は最も選択的で強力なNCX阻害剤であると報告されています。SEA0400は、培養アストロサイトおよび分離した心筋サルコレマ小胞におけるNCX阻害のために設計された化学ライブラリからスクリーニングされました。培養ミクログリア、アストロサイト、神経細胞におけるNa+-依存性Ca2+取り込みに対して、IC50値がそれぞれ8.3、5、33 nMで強力な阻害効果を示しました。SEA0400の活性はKB-R7943の100倍以上高かったです。SEA0400は、3 μMまでの濃度でもSOCEに対して有意な影響を示さなかったため、他のイオンフラックスに対してNCXに対して選択的であることが証明されました。さらに、SEA0400はCa2+流入によって誘発されるアストロサイトのアポトーシスを抑制することがわかりました。ラットの脳虚血モデルにおいて、3 mg/kgの用量でSEA0400を注射すると、線条体および大脳皮質の両方で梗塞体積が減少しました。ラビットのラングドルフ灌流1ヶ月心筋梗塞モデルにおいて、SEA0400の投与はペーシング誘発性の心室早期収縮を抑制し、空間的に不一致なオルタナンス（SDA）を強化し、アクションポテンシャル持続時間（APD）回復を急激にすることで、プロアリズミア活性を示しました。
CAS番号
223104-29-8
分子量
371.38
純度
0.9975
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
SEA 0400; SEA-0400
ターゲット
NCX
IC50
5-33 nM
分子式
C21H19F2NO3
化学名
2-[4-[(2,5-ジフルオロフェニル)メトキシ]フェノキシ]-5-エトキシアニリン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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