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SC-514

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番号
CEI-1522
説明
SC-514は、IC50値が3-12 μMの経口活性のATP競合型IKK-2阻害剤です。
製品概要
SC-514は、IC50値が3-12μMの細胞透過性および選択的なIKK-2阻害剤です。SC-514は、IC50値が3-12μMの範囲で、すべての形態の再組換えヒトIKK-2を阻害します。また、天然のIKK複合体も阻害します。SC-514はIKK-2のATP結合部位に特異的に結合し、ATPに対して可逆的かつ競合的な阻害を示します。しかし、SC-514はIκB部位に対して非競合的な阻害を示します。IKK-2の阻害剤として、SC-514はIL-1β処理されたRASFにおいてIκBαのリン酸化と分解を阻止し、p65の核内への転送レベルを低下させることがわかっています。さらに、SC-514はIL-6、IL-8、COX-2を含むNF-κB誘導遺伝子の転写において用量依存的な阻害を示します。加えて、SC-514は急性炎症モデルにおいてLPS誘導のTNFα産生の低下に有効であることが報告されています。SC-514はまた、RANKL誘導のNF-κB活性化を抑制することによってBMM細胞における破骨細胞生成を阻害することが報告されています。
CAS番号
354812-17-2
分子量
224.3
純度
0.98
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
IKK-2; CDK2/サイクリンA; AUR2; PRAK; p38α
IC50
3-12 μM; 61 μM; 71 μM; 75 μM; >100 μM
分子式
C9H8N2OS2
化学名
3-アミノ-5-チオフェン-3-イルチオフェン-2-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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