製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. SAR131675

SAR131675

問い合わせ
番号
CEI-0950
説明
SAR131675は、IC50/Kiが23 nM/12 nMのVEGFR3阻害剤であり、VEGFR1/2に対して約50倍および10倍の選択性を持ち、Akt1、CDK、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met、Flt2などに対してはほとんど活性がありません。
CAS番号
1092539-44-0
分子量
358.39
ストレージ
2年 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
ターゲット
VEGFR-3
IC50
23 nM
分子式
C18H22N4O4
化学名
(R)-2-アミノ-1-エチル-7-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチルブト-1-イン)-N-メチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO 30 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
SAR131675は、VEGFR-3リガンドVEGFCおよびVEGFDによって誘導される一次ヒトリンパ細胞の増殖を用量依存的に抑制し、IC50は約20 nMです。SAR131675は、rh-VEGFR-3–TK活性を用量依存的に抑制し、IC50は23 nMです。SAR131675は、VEGR-3–TK活性を約12 nMのKiで抑制します。SAR131675は、VEGFR-1–TK活性を> 3 μMのIC50で抑制し、VEGFR-2–TK活性を235 nMのIC50で抑制します。SAR131675は、VEGFR-1の自己リン酸化を約1 μMのIC50で抑制し、VEGFR-2を約280 nMのIC50で抑制します。SAR131675はVEGFR-2を中程度に抑制し、VEGFR-1にはほとんど影響を与えず、VEGFR-3に対して良好な選択性を示します。SAR131675は、VEGFA誘導のVEGFR-2リン酸化を用量依存的に抑制し、IC50は239 nMです。SAR131675は、VEGFCおよびVEGFDによって誘導されるリンパ細胞の生存をそれぞれIC50が14 nMおよび17 nMで強力に抑制します。SAR131675は、VEGFA誘導の生存を664 nMのIC50で抑制します。SAR131675は、VEGFC誘導のErkリン酸化を有意にかつ用量依存的に抑制し、IC50は約30 nMです。
インビボ
胚の血管新生におけるゼブラフィッシュモデルを使用した研究では、SAR131675は胚の血管形成を効率的に妨害します。SAR131675を100 mg/kg/日で投与すると、VEGFR-3のレベルとヘモグロビン含量が約50%減少しました。SAR131675は、FGF2によって誘発されるリンパ管新生および血管新生を効率的に抑制します。SAR131675を300 mg/kgの用量で投与すると、VEGFR-2およびVEGFR-3のシグナル伝達の両方を抑制することができます。予防研究では、SAR131675を5週間投与した場合、良好に耐容され、SAR131675を投与されたマウスの膵臓における血管新生島の数は、対照群と比較して42%有意に減少しました。介入研究では、10週目から12.5週目までの間にSAR131675を毎日経口投与すると、腫瘍負荷が62%有意に減少します。SAR131675による治療は、30 mg/kg/日および100 mg/kg/日でそれぞれ腫瘍体積を24%および50%有意に減少させます。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。