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サリラスイブ

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番号
CEI-1515
説明
Salirasibは、Ki値が2.6 µMのプレニル化タンパク質メチルトランスフェラーゼ（PPMTase）の阻害剤です。
製品概要
サリラスイブ（S-trans,trans-ファルネシルチオサリチル酸 [FTS]）は、強力なRas阻害剤として作用する合成小分子です。Rasファミリーの小型GTPアーゼは、細胞表面受容体によって開始される細胞外信号を伝達し、細胞の成長、分化、運動性、細胞死などのさまざまな細胞プロセスを調節します。活性化されたRasによって伝達される信号は、複数のエフェクターの活性化を誘導します。Rasシグナル伝達は、多くのヒト癌で活性化されています。Rasのコドン12、13、61の変異は、常に活性なRasを引き起こし、主要なRasアイソフォーム（H、K、N）の活性化変異は、33%以上のヒト癌で見つかっています。サリラスイブは、すべてのRasタンパク質に共通するカルボキシル末端ファルネシルシステインカルボキシメチルエステルを模倣し、これはアンカレッジのための認識ユニットの一部として機能し、活性Rasタンパク質を細胞膜から外します。サリラスイブは細胞によって容易に取り込まれ、一度細胞内に入ると、すべてのRasタンパク質（H-ras、K-ras、N-ras）の活性型との細胞膜内面および他の細胞膜との関連を特異的に破壊します。サリラスイブのin vitro活性は、膵臓細胞株および異種移植モデルで示されています。Panc-1細胞株では、サリラスイブは用量依存的にRASの量を減少させ、25〜50μMの濃度で約50%の最大減少が見られました。マウス異種移植モデルでは、サリラスイブはPanc-1腫瘍の成長を抑制し、ゲムシタビンと相乗効果を示し、腫瘍の成長を抑制し、生存期間を延ばします。サリラスイブは、固形腫瘍の患者を対象に、4週間ごとに21日間、1日2回のフェーズI研究で試験されています。用量は100mgから200、400、600、800mgに増加します。用量制限毒性には達しませんが、800mgで治療を受けた3人の患者全員がグレード1-2の下痢を経験し、さらなる用量増加が妨げられました。フェーズII研究の推奨用量は600mg bidです。
CAS番号
162520-00-5
分子量
358.54
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
S-ファルネシルチオサリチル酸; ファルネシルチオサリチル酸; FTS
ターゲット
PPMTase
IC50
2.6 µM
分子式
C22H30O2S
化学名
2-[(2E,6E)-3,7,11-トリメチルドデカ-2,6,10-トリエニル]スルファニルベンゾ酸
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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