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サブトクラキス

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番号
CEI-0861
説明
サブトクラキス（BI-97C1）は、Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1、Bfl-1を含むパンBcl-2阻害剤であり、それぞれのIC50は0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM、0.62 μMです。
エイリアス
BI-97C1, ONT-701
CAS番号
1228108-65-3
分子量
700.78
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
BI-97C1, ONT-701
ターゲット
Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1、Bfl-1
IC50
310 nM; 320 nM; 200 nM; 620 nM
分子式
C42H40N2O8
化学名
[2,2'-ビナフタレン]-5,5'-ジカルボキサミド、1,1',6,6',7,7'-ヘキサヒドロキシ-3,3'-ジメチル-N5,N5'-ビス[(2R)-2-フェニルプロピル]、(1R)
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
BI-97C1は、ヒト前立腺癌、肺癌、リンパ腫細胞株の細胞増殖を強力に抑制し、それぞれEC50値は0.13、0.56、0.049 μMであり、bax-/-bak-/-細胞に対してはほとんど細胞毒性を示しません。mda-7/IL-24とBI-97C1の併用療法による治療が、NOXAのアップレギュレーション、Bimの蓄積、BaxおよびBakの活性化に関連してアポトーシスを促進するオートファジーを誘導することが示唆されています[2]。
インビボ
BI-97C1は、脾臓B細胞でBcl-2が過剰発現しているトランスジェニックマウスにおいて、in vivoでの有効性を示し、また、Mcl-1に依存して生存する前立腺癌マウス異種移植モデルにおいて、優れた単剤抗腫瘍効果を示します。Ad.5/3-mda-7およびBI-97C1による治療は、ヌードマウスにおけるヒトPC異種移植の成長を有意に抑制し、Hi-mycトランスジェニックマウスにおける自発的に誘発されたPCにも効果を示します。腫瘍成長の抑制は、PC異種移植およびHi-mycマウスの前立腺におけるTUNEL染色の増加とKi-67発現の減少と相関しています[2]。
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