ルカパリブ (AG-014699, PF-01367338)

問い合わせ

番号

CEI-0327

説明

ルカパリブ (AG-014699, PF-01367338) は、IC50 1.4 nM で PARP を阻害することができます。

エイリアス

AG-014447

CAS番号

459868-92-9

分子量

421.36

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

同義語

AG-014447

ターゲット

PARP

分子式

C19H18FN3O.H3PO4

化学名

8-フルオロ-5-(4-((メチルアミノ)メチル)フェニル)-3,4-ジヒドロ-2H-アゼピノ[5,4,3-cd]インドール-1(6H)-オンホスホリック酸

溶解度

DMSO 84 mg/mL 水

インビトロ

ルカパリブ（AG-014699、PF-01367338）は、精製された全長ヒトPARP-1の強力な阻害剤です。AG-014699は、0.1、0.4、1 mMの濃度で、それぞれPARP-1活性を81.1%、96.8%、97.1%阻害しました。0.4 mMの濃度では、AG-014699は髄芽腫細胞におけるPARP活性のほぼ完全な阻害を引き起こしました。AG014699は、10 uM未満の濃度で、BRCA1/2またはXRCC3が変異した細胞およびエピジェネティックにサイレンスされたBRCA1を持つUACC3199細胞に対して細胞毒性を示しました。AG014699は、研究された9つの細胞株すべてでDNA二本鎖切断を誘発しました。HRRは、機能的なBRCA1/2タンパク質を持つ細胞でのみ観察されました。

インビボ

(1) AG-014699とテモゾロミドの組み合わせは、D384Med異種移植腫瘍におけるテモゾロミド誘発腫瘍成長遅延の増加をもたらす可能性があります。in vitroデータと一致して、テモゾロミドはD425Med異種移植腫瘍の完全な腫瘍退縮を引き起こしましたが、D283Med異種移植腫瘍は比較的抵抗性がありました。AG-014699は毒性がなく、蓄積し、異種移植腫瘍および脳組織においてPARP活性を75%以上低下させました。 (2) AG-014699とカルボプラチンの組み合わせは、BRCA1/2変異を持つ異種移植腫瘍やエピジェネティックにサイレンスされたBRCA1を持つ腫瘍の成長を減少させることができます。

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