レタスピマイシン

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番号

CEI-1501

説明

レタスピマイシンは、熱ショックタンパク質90（HSP90）の小分子阻害剤です。

製品概要

レタスピマイシンは、水溶性のヒドロキノン塩酸塩であり、Hsp90の阻害剤です。Hsp90はHspファミリーのメンバーです。このタンパク質ファミリーの他のメンバーにはHsp40、Hsp70などがあります。これらのタンパク質は分子シャペロンとして機能し、多くの細胞プロセスに関与しています。細胞がストレスにさらされると、一部のタンパク質は不安定になり、蓄積して凝集体を形成し、その結果、細胞のアポトーシスを引き起こします。この状況下で、Hspはクライアントタンパク質が正しく折りたたまれるのを助け、正しい場所に移動するのを伴い、したがって細胞のアポトーシスを防ぎます。Hspは癌細胞の発生に必要です。さまざまな癌細胞で過剰発現していることがわかっています。したがって、Hspの阻害剤は癌治療において魅力的な治療法と考えられています。Hsp90の阻害剤として、レタスピマイシンはHsp90 N末端のATP結合ポケットに結合することによって機能します。RPMI-8826およびMM1.S細胞の両方で、レタスピマイシンの治療は、c-RAFやHer2などのHsp90クライアントタンパク質の分解を引き起こしました。また、Hsp70のレベルが増加しました。それに加えて、レタスピマイシンはRPMI-8826細胞が免疫グロブリン軽鎖を分泌するのを防ぐことがわかっています。トラスツズマブに耐性のある乳癌細胞において、レタスピマイシンの治療はHer2の分解を強力に引き起こし、腫瘍の成長抑制と細胞のアポトーシスをもたらしました。レタスピマイシンは、癌治療において他の薬剤との併用療法としてよく使用されます。GIST-882（消化管間質腫瘍）異種移植を持つマウスにおいて、レタスピマイシンとイマチニブの併用投与は、66%の腫瘍退縮という有意な効果を示しました。GIST-PSW異種移植を持つマウスにおいては、レタスピマイシンとイマチニブまたはスニチニブの併用治療が腫瘍負荷を減少させる効果的な抗腫瘍活性を示しました。単独で使用した場合、レタスピマイシンはGIST-PSWおよびGIST-882マウスモデルでそれぞれ84%および69%の腫瘍体積を減少させました。さらに、レタスピマイシンはこれらの2つのモデルにおける有糸分裂活性を減少させることがわかっています。しかし、レタスピマイシンの抗有糸分裂効果は、イマチニブやスニチニブ、または併用治療のそれほど顕著ではありませんでした。

CAS番号

857402-23-4

分子量

587.7

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

IPI-504; IPI504; IPI 504, レタスピミシン

ターゲット

HSP90

分子式

C31H45N3O8

化学名

[(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6,20,22-トリヒドロキシ-5,11-ジメトキシ-3,7,9,15-テトラメチル-16-オキソ-21-(プロペンアミノ)-17-アザビシクロ[16.3.1]ドコサ-1(22),8,12,14,18,20-ヘキサエン-10-イル] カルバメート

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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