RepSox

問い合わせ

番号

CEI-1498

説明

RepSoxは、IC50値が4 nMのTGF-βタイプI受容体ALK5の選択的阻害剤です。

製品概要

RepSoxは、IC50が23 nMのTGFβR-1の強力で選択的な阻害剤です。TGFβR-1はTGFβ受容体ファミリーに属し、セリン/スレオニンキナーゼ受容体であり、リガンドTGFβに結合します。これは腫瘍変換、細胞分化および増殖に関与しています。RepSoxは、TGFβR-1を阻害するメカニズムを介して、iPS細胞の再プログラミングを誘導するためにSox2の機能を置き換えることが分かりました。MEF細胞はRepSoxで3日間処理され、その後Oct4、Klf4、およびcMycによる導入時に除去されました。その結果、RepSox処理後にTGFβR-1に関連するL-Mycの発現が5倍増加したことが示されました。部分的に再プログラムされた細胞株（OKMS 6）はRepSoxで処理され、治療開始後10、24、48時間で全体的な遺伝子発現解析が行われました。その結果、TGFβR-1シグナルによって抑制されていたId1、Id2およびId3遺伝子がその抑制から解放され、発現レベルが増加したことが示されました。さらに、TGFβR-1シグナルに応答する他の遺伝子は抑制されました。これは、RepSoxがTGFβR-1を阻害し、TGFβR-1の下流シグナルを抑制できることを示唆しています。マウスモデルでは、RepSoxによって再プログラムされたiPS細胞がトマトレッドタンパク質で標識され、その後マウス胚盤胞に注入されてモザイク胚が生成されました。その結果、胚と成体マウスの両方にRepSox誘導のiPS細胞からの重要な寄与が見られました。これは、TGFβR-1に対するRepSoxの阻害活性がin vivoで活発であることを示唆しています。

CAS番号

446859-33-2

分子量

287.32

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

E-616452; SJN 2511; E616452; SJN2511; E 616452; SJN-2511, ALK5阻害剤 II

ターゲット

ALK5

IC50

4 nM

分子式

C17H13N5

化学名

2-[5-(6-メチルピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,5-ナフチリジン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

名前:

メール *

電話:*

会社/機関:

国または地域:

数量：

サービスと製品に興味があります *

プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品

オンラインお問い合わせ

名前: