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レパリキシン

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CEI-1496
製品概要
ReparixinはCXCR1/2の非競合的アロステリック阻害剤です。CXCRは7回膜貫通型Gタンパク質共役受容体です。CXCRは、さまざまなALIモデルの発展において重要な役割を果たします。この受容体が関与すると、Gbg複合体がGaiサブユニットから解離し、ホスファイノシチド-3キナーゼ、さまざまなサブタイプのホスホリパーゼC、P-Rex-1を活性化できます。これらの分子の下流エフェクターは、ロールからの停止、細胞骨格の再配置、細胞の極性化、走化性、脱顆粒、呼吸バーストなど、広範な機能応答を引き起こします。Reparixinは、他の受容体に影響を与えることなく、in vitroでCXCR1/2を介したマウスおよびヒト好中球の移動を特異的にブロックします。Reparixinは、ヒトCXCR1およびCXCR2へのリガンド結合、カルシウム流入、およびヒトCXCL8に応じた下流のシグナル伝達を減少させ、虚血再灌流損傷のマウスモデルにおける肝臓への好中球の動員を減少させます。Reparixinは、虚血再灌流損傷のモデルにおいて、好中球の動員と肝損傷をそれぞれ約30％および80％減少させました。Reparixinは、オリゴデンドロサイトのアポトーシス、好中球の損傷部位への移動、およびED-1陽性細胞を減少させました。Reparixin治療の最良の有益な結果を得るには、i.p.経路（15 mg/kg）または浸透圧ポンプを介した皮下注入（10 mg/kg）による7日間の投与が必要で、血中濃度は8 μg/mlに達します。メチルプレドニゾロンは参照薬として使用され、この治療はサイトカイン産生を減少させましたが、後肢の回復率には影響を与えませんでした。
CAS番号
266359-83-5
分子量
283.39
純度
0.9987
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
レペルタキシン; DF 1681Y
ターゲット
CXCL8受容体; CXCR1/CXCR2活性化
分子式
C14H21NO3S
化学名
(2R)-2-[4-(2-メチルプロピル)フェニル]-N-メチルスルホニルプロパンアミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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