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レゴラフェニブ (BAY 73-4506)

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番号
CEI-0057
説明
レゴラフェニブ (BAY 73-4506) は、c-KIT、VEGFR2、およびB-RafをそれぞれIC50 17 nM、40 nM、69 nMで阻害することができます。
CAS番号
755037-03-7
分子量
482.82
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
VEGFR2、B-Raf、c-KIT
分子式
C21H15ClF4N4O3
化学名
1-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-(2-フルオロ-4-(2-(メチルカルバモイル)ピリジン-4-オキシ)フェニル)尿素
溶解度
DMSO 97 mg/mL 水
インビトロ
血管新生、間質および腫瘍形成受容体チロシンキナーゼの多重キナーゼ阻害剤であるレゴラフェニブ（BAY 73-4506）は、c-KIT、VEGFR-2、B-RafをそれぞれIC50 17 nM、40 nM、69 nMで阻害することができます。レゴラフェニブ（BAY 73-4506）は、追加の血管新生キナーゼ（VEGFR1/3、血小板由来成長因子受容体ベータおよび線維芽細胞成長因子受容体1）および変異型RETも阻害します。
インビボ
(1) レゴラフェニブは、固形腫瘍を有する患者において受け入れ可能な安全性プロファイルと腫瘍抑制活性の初期証拠を示しました。 (2) レゴラフェニブは、10 mg/kgを1回経口投与することで、ラットGS9L神経膠芽腫腫瘍異種移植の血管内でのガドマーの漏出を有意に減少させました。10 mg/kgおよび30 mg/kgでのqdx5投与後に、人間の大腸異種移植において腫瘍微小血管面積の有意な減少が観察されました。レゴラフェニブは、マウスのさまざまな前臨床ヒト異種移植モデルにおいて、用量依存的な腫瘍成長抑制（TGI）を示し、乳癌MDA-MB-231および腎癌786-Oモデルで腫瘍の縮小が観察されました。 (3) レゴラフェニブは、転移性CRCを有する患者において耐容性および抗腫瘍活性を示しました。 (4) レゴラフェニブは、イマチニブおよびスニチニブの両方に失敗した後の進行したGIST（転移性GI間質腫瘍）を有する患者において有意な活性を示しました。
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