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ラパマイシン（シロリムス）

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番号
CEI-0124
説明
ラパマイシン（シロリムス）は、IC50が0.1 nMでmTORを抑制することができます。
CAS番号
53123-88-9
分子量
914.18
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
mTOR
分子式
C51H79NO13
化学名
(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-ヘキサデカヒドロ-9,27-ジヒドロキシ-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルエチル]-10,21-ジメトキシ-6,8,12,14,20,26-ヘキサメチル-23,27-エポ
溶解度
DMSO 20 mg/mL 水
インビトロ
ラパマイシンは、12-kDa FK506およびラパマイシン結合タンパク質（FKBP12、またはFKBP）およびmTORのFKBP-ラパマイシン結合（FRB）ドメインに結合することによって、IC50が0.1 nMでmTORキナーゼを強力に阻害することができます。ラパマイシンは免疫抑制薬でもあります。ラパマイシンは、mTORの機能を阻害することによって、ラパマイシン感受性の悪性神経膠腫U87-MGおよびT98G細胞において自食作用を誘導しますが、アポトーシスは誘導しません。
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