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R-7128

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番号
CEI-1492
説明
R-7128（メリシタビン）は、C型肝炎ウイルス（HCV）NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼの選択的ヌクレオシド類似体阻害剤です。
製品概要
R-7128は、肝炎Cウイルス（HCV）NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼの選択的ヌクレオシド類似体阻害剤です。肝炎Cウイルス（HCV）は、エンベロープを持つ（+）単鎖RNAウイルスであり、ウイルスRNAはHCVのRNA依存性RNAポリメラーゼを介して宿主細胞内で複製され、これが肝炎Cおよびいくつかの癌リンパ腫の原因となります。R-7128は、HCVポリメラーゼNS5Bの基質であるヌクレオチド三リン酸類似体です。R-7128が新生HCV RNAに組み込まれると、RNAポリメラーゼNS5BによるRNA伸長の効率が大幅に低下し、新生RNA産物の終結を引き起こします。R-7128がin vitroでHCVのRNA合成を阻害できることが示されています。HCV遺伝子型-1に感染した32人の患者が、750mgまたは1500mgを1日1回（QD）または1日2回（BID）で14日間R-7128で治療され、HCV RNAレベルが頻繁に測定されました。HCV RNAの初期の減少は、一般的にインターフェロンアルファやプロテアーゼ阻害剤による治療よりも遅かったが、12人の患者はHCV RNA動態の新しいパターンを示し、ウイルス産生を阻害する効果が時間とともに徐々に増加し、最終値に達しました。最終値はBID投与で高く（平均750mgおよび1500mg：98.0％および99.8％、P=0.018）、QDで治療された患者よりも有意に高かった（平均QD対BID：90％対99％、P<10^-7）。
CAS番号
940908-79-2
分子量
399.41
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
RG 7128; メリシタビン; PSI 6130 ジイソブチルレート
ターゲット
HCV
分子式
C18H26FN3O6
化学名
[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-アミノ-2-オキソピリミジン-1-イル)-4-フルオロ-4-メチル-3-(2-メチルプロパノイルオキシ)オキサラン-2-イル]メチル 2-メチルプロパノエート
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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