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R428(BGB324)

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番号
CEI-0837
説明
R428はAxlの阻害剤で、IC50は14 nMであり、Ablに対しては100倍以上の選択性を持っています。Axlに対する選択性は、MerおよびTyro3（50倍から100倍の選択性）やInsR、EGFR、HER2、PDGFRβ（100倍の選択性）よりも高いです。
CAS番号
1037624-75-1
分子量
506.64
ストレージ
2年間 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
ターゲット
アクス
IC50
14 nM
分子式
C30H34N8
化学名
1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン、1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル)-N3-[(7S)-6,7,8,9-テトラヒドロ-7-(1-ピロリジニル)-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]-
溶解度
DMSO 60 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
R428はAxlの触媒および発癌活性を阻害します。R428は低ナノモル濃度でAxlを阻害し、Aktのリン酸化、乳がん細胞の浸潤、炎症性サイトカインの産生など、Axl依存のイベントをブロックします。最近の研究では、Axl阻害剤R428は、24時間の治療後に一次CLL B細胞に対して平均IC50濃度が約2.0μMであることが示され、正常なB細胞、T細胞、自然免疫細胞（NK細胞）は、同様の実験条件下でこのR428の濃度（2.5μM）で有意な細胞死を示さないことがわかりました。
インビボ
薬理学的調査は、経口投与後に有利な曝露を示し、R428処理された腫瘍はサイトカイン顆粒球マクロファージコロニー刺激因子の発現と上皮間葉転換転写因子Snailの発現が用量依存的に減少することを示しています。以前の研究を支持する形で、R428は角膜マイクロポケットおよび腫瘍モデルにおいて血管新生を抑制します。R428の投与は、MDA-MB-231心内および4T1原発性（中央値生存期間、>80日、52日と比較; P < 0.05）マウスモデルにおける転移負荷を減少させ、生存期間を延長します。
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