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QNZ (EVP4593)

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番号
CEI-0906
説明
QNZ (EVP4593) は、NF-κB 活性化および TNF-α 産生に対して、それぞれ IC50 が 11 nM および 7 nM の強力な阻害活性を示します。
CAS番号
545380-34-5
分子量
356.42
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
NF-κB
IC50
11 nM
分子式
C22H20N4O
化学名
4,6-キナゾリンダイアミン, N4-[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]-
溶解度
DMSO 5 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
EVP4593は、LPSで刺激されたマウス脾細胞からのTNF-α産生をIC50 7 nMで抑制します。EVP4593（300 nM）は、Htt138Q細胞において1 μMのタプシガルギンを適用することによって誘発されるストア作動電流の振幅を約60%有意に減少させ、異常なストア作動カルシウム流入を防ぎます。EVP4593は、TRPC1をサブユニットの一つとして含むチャネルの活性を抑制することができますが、TRPC1のみで構成されるホモオリゴマーチャネルには影響を与えません。QNZ（40 nM）は、シュワン細胞のラミニン処理によって引き起こされる神経突起の数と長さの増加を完全に消失させます。QNZはシュワン細胞の神経突起の長さを61.36%減少させます。QNZはラミニン誘導の神経突起の成長を有意に抑制します。QNZはまた、ラミニン上に播種されたシュワン細胞に対する応答で見られる初期の芽生えと長期的な成長および延長の両方がNF-κBによって媒介されていることを示唆し、72時間の培養後の神経突起の伸長を大幅に減少させます。QNZ（10 nM）は、ラット好中球におけるLPS誘導のCSE発現のアップレギュレーションを消失させます。QNZ（100 nM）は、IB4陰性ニューロンにおけるGRO/KCのK電流に対する誘導効果をブロックします。
インビボ
EVP4593（1 mg/kg、i.p.）は、ラットにおけるカラギーナン誘発性足のむくみを用量依存的に抑制します。
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