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PU-H71

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番号
CEI-1490
説明
PU-H71は、MDA-MB-468細胞においてIC50値が51 nMの強力な熱ショックタンパク質90（Hsp90）阻害剤です。
製品概要
PU-H71は、Hsp90（熱ショックタンパク質90）の強力で選択的なプリン骨格阻害剤です。Hsp90は分子シャペロンであり、クライアントタンパク質の折りたたみ、組み立て、輸送を促進することによって、さまざまな細胞プロセスに関与します。Hsp90は多くの種類の癌細胞で過剰発現していることがわかっています。Hsp90は、Hsp90のクライアントでもある癌タンパク質の保護因子として機能します。したがって、Hsp90は癌治療の魅力的なターゲットと考えられています。これまでに見つかったHsp90阻害剤は、メカニズムに応じていくつかのクラスに分類できます。その中で、Hsp90のN末端ATP結合部位に結合する阻害剤が最も多く研究されています。PU-H71はこの種の阻害剤の一つです。Hsp90の阻害剤として、PU-H71はHsp90とHer2の相互作用を阻害することによってHer2の分解を誘導することがわかっています。SKBr3乳癌細胞において、PU-H71はEC50値50 nMでHer2の分解を誘導しました。MDA-MB-468乳癌細胞において、PU-H71はIC50値70 nMで抗微小管効果を示しました。PU-H71は、SKBr3、MDA-MB-468およびヒト骨髄腫細胞（NCI-H929、U266、MM-IRなど）において、IC50値50 nM、58 nMおよび100から300 nMで一連の癌細胞の成長に影響を与えました。さらに、PU-H71はG2-M進行に不可欠なCDK1およびChk1のレベルを低下させることによって細胞周期の停止を引き起こすことがわかっています。PU-H71の投与は、A673腫瘍細胞を注入したマウスにおいて腫瘍サイズを有意に減少させました。MDA-MB-468腫瘍異種移植を持つマウスにおいて、PU-H71を75 mg/kg、3週間投与すると、腫瘍の成長と増殖をそれぞれ96％および60％抑制しました。さらに、PU-H71は、動物に投与された際に、Raf-1、HER3、EGFR、PARPなどのHsp90調節悪性駆動タンパク質をダウンレギュレートすることがわかっています。
CAS番号
873436-91-0
分子量
512.37
純度
0.9992
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PU-H 71; PU H71
ターゲット
Hsp90
IC50
51 nM（MDA-MB-468細胞株において）
分子式
C18H21IN6O2S
化学名
8-[(6-ヨード-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)スルファニル]-9-[3-(プロパン-2-イルアミノ)プロピル]プリン-6-アミン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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