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PSI-6130

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番号
CEI-1487
説明
PSI-6130は、HCV NS5Bポリメラーゼの強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
PSI-6130は、EC50が0.46 μMの肝炎Cウイルス（HCV）RNA複製の選択的かつ効果的な阻害剤です。これは、HCV NS5Bポリメラーゼによって新生RNAに取り込まれ、鎖の終結を引き起こす強力なヌクレオシドアナログです。NS5Bは肝炎Cウイルスで発見されたウイルスタンパク質で、HCVの複製において重要な役割を果たします。HCVはHCVのウイルス陽性RNA鎖をテンプレートとして使用し、RNA複製中にrNTPの重合を触媒します。PSI-6130はヌクレオチドアナログであり、ヌクレオチド三リン酸形態に変換されることで活性化され、ウイルスRNAの合成における代替基質となることができます。その結果、PSI-6130はNS5BによるHCV RNAのさらなる伸長の有効性を低下させます。研究では、PSI-6130のHCV複製阻害効果が報告されています。PSI-6130のHCV複製活性は、サブゲノム型1b Con1株を用いたHuh7細胞で測定され、平均IC50は0.6 μMでした。また、別の研究では、PSI-6130がHCV GT-1b（Con1株）およびGT-1a（H77株）サブゲノムRNA複製を阻害し、同様の強さのレベルを示し、それぞれの平均EC50値は0.51および0.30 μMでした。PSI-6130は、ヒトの一次肝細胞において酵素によってそれぞれRO2433およびPSI-6026という2つの活性代謝物に変換される可能性があります。さらに、PSI-6130は、ヒト末梢血単核細胞やヒト骨髄前駆細胞を含むさまざまな細胞に対してほとんどまたは全く細胞毒性を示しませんでした。PSI-6130のFlaviviridaeファミリーの他のウイルスに対する活性の評価が行われ、PSI-6130がBVDV、WNV、YFV、HBV、HIVを含むウイルスに対して活性を示さなかったことが示されました。結果はまた、PSI-6130が選択的なHCV阻害剤であることを示しました。
CAS番号
817204-33-4
分子量
259.23
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
R 1656; PSI 6130; PSI6130; R-1656
ターゲット
ヘパリティスCウイルスヌクレオシド
分子式
C10H14FN3O4
化学名
4-アミノ-1-[(2R,3R,4R,5R)-3-フルオロ-4-ヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)-3-メチルオキサラン-2-イル]ピリミジン-2-オン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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