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PQ 401

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番号
CEI-0882
説明
PQ401は、IC50が<1 μMのIGF-1Rドメインの自己リン酸化を阻害します。
CAS番号
196868-63-0
分子量
341.79
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
IGF-1R
IC50
<1 μM
分子式
C18H16ClN3O2
化学名
N-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)-N'-(2-メチル-4-キノリン)
溶解度
DMSO 32 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
PQ 401はIGF-1R阻害剤であり、濃度が<100 nMのときにIGF-IRキナーゼドメインの自己リン酸化を阻害し、IC50は<1μMです。PQ 401は、IC50が8 μMのMCF-7細胞の増殖を有意に減少させました。PQ 401は、IC50が15 μMのMCNeuA細胞の成長も阻害します。PQ 401は、MCF-7細胞におけるIGF-I媒介の抗アポトーシス経路を阻害します。PQ 401は、MCF-7細胞におけるカスパーゼ媒介のアポトーシス活性を増加させます。
インビボ
PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) は、用量依存的にMCNeuA腫瘍の成長を有意に抑制します。
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