PP-121

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番号

CEI-0017

説明

PP121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、bcr-Abl、p110alpha、DNA-PK、p110delta、EphB4、Src(T338I)、EGFR、p110gamma、p110betaを含むキナーゼのリストを、IC50がそれぞれ2nM、8nM、10nM、12nM、14nM、18nM、52nM、60nM、150nM、190nM、220nM、260nM、110nM、1400nMで抑制することができます。

CAS番号

1092788-83-4

分子量

319.36

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間

ターゲット

PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src

分子式

C17H17N7

化学名

1-シクロペンチル-3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-アミン

溶解度

DSMO 64 mg/mL 水

インビトロ

PP121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、bcr-Abl、p110alpha、DNA-PK、p110delta、EphB4、Src(T338I)、EGFR、p110gamma、p110betaを含むキナーゼのリストを、IC50が2nM、8nM、10nM、12nM、14nM、18nM、52nM、60nM、150nM、190nM、220nM、260nM、110nM、1400nMで抑制することができます。実際、PP121はチロシンキナーゼとPI3-Kを強力に抑制しますが、セリン-スレオニンキナーゼには抑制効果がありません。また、PP121はチューブ形成に対しても抑制効果を示します。実際、PP121はIC50が0.31 nMでチューブ形成を強力に阻害しました。PP121は、U87およびLN229の両方のグリオブラストーマ細胞株において、Akt、p70S6KおよびS6のリン酸化を強力かつ用量依存的に阻害しました。U87に存在するPTENフィードバックループのため、PP121はU87よりもLN229に対してより強力な抑制効果を示します。実際、PP121はPI3KおよびmTORなどのキナーゼを直接抑制し、上流のRTKを抑制するのではなく、PI3Kシグナル伝達経路をブロックします。そのため、PP121は10 uMまでERKに対してほとんど抑制効果を示しません。PP121は、これらの細胞株の一部の増殖を強力に抑制し、PP121の抑制効果はPP103と同等の強さです。PP121はほとんどの腫瘍細胞においてG0G1停止を誘導しました。PP121は、Abl、PI3KおよびmTORを同時に抑制することでCMLの抵抗性を克服することができます。

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