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ポナチニブ (AP24534)

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番号
CEI-0260
説明
ポナチニブ (AP24534) は、abl、PDGFR-ベータ、VEGFR、FGFR1、Src をそれぞれ IC50 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM で阻害することができます。
CAS番号
943319-70-8
分子量
532.56
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
Abl、PDGFR-アルファ、VEGFR2、FGFR1 Src
分子式
C29H27F3N6O
化学名
3-(2-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-3-イル)エチニル)-4-メチル-N-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)ベンザミド
溶解度
DMSO 30 mg/mL 水
インビトロ
経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤（TKI）であるポナチニブ（AP24534）は、ネイティブおよび変異BCR-ABLを強力に阻害する新しい多標的キナーゼ阻害剤です。in vitroでは、ポナチニブはFLT3、KIT、線維芽細胞成長因子受容体1（FGFR1）、および血小板由来成長因子受容体アルファ（PDGFR-アルファ）を含む他の血液悪性腫瘍の病因に関与する一連のキナーゼに対しても阻害活性を示し、IC50はそれぞれ13、13、2、1 nmol/Lです。ポナチニブの効力と活性プロファイルは、次にソラフェニブおよびスニチニブと比較されました。ポナチニブは、FLT3、KIT、線維芽細胞成長因子受容体1（FGFR1）、および血小板由来成長因子受容体アルファ（PDGFR-アルファ）に変異を持つ白血病細胞株をIC50が0.3から20 nMで阻害することができます。
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