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ポマリドミド

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番号
CEI-0173
説明
ポマリドミドは、IC50が13 nMでTNF-アルファの放出を抑制することができます。
エイリアス
CC-4047
CAS番号
19171-19-8
分子量
273.24
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
CC-4047
ターゲット
TNF-アルファ
分子式
C13H11N3O4
化学名
4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン
溶解度
DMSO 55 mg/mL 水
インビトロ
ポマリドミドは、IC50が13 nMでTNF-アルファの放出を抑制することができます。ポマリドミド（CC-4047）は、抗血管新生、抗増殖、促赤血球生成活性を示します。ポマリドミド（CC-4047）は、LPS刺激を受けた単球に対して抗炎症効果を示し、TNF-アルファを減少させます。ポマリドミド（CC-4047）は、抗CD3刺激を受けたT細胞に対して共刺激効果を示し、T細胞の増殖と炎症性サイトカインの産生を促進します。ポマリドミド（CC-4047）は、腫瘍細胞標的に対するNK細胞の細胞毒性活性を増強することができます。ポマリドミドは、Burkittリンパ腫および多発性骨髄腫細胞株において、p21(WAF-1)の発現レベルを増加させることによって細胞周期の停止を引き起こします。ポマリドミドは、H3K9の脱メチル化とアセチル化を通じてp21(WAF-1)プロモーターのクロマチン構造を修飾します。このようにして、ポマリドミドは遺伝子転写の調節において重要な役割を果たします。ポマリドミドは単独またはヒドロキシウレアとの併用で使用されると、赤血球生成を改善し、胎児ヘモグロビンと成人ヘモグロビンの比率を増加させる可能性があります。
インビボ
Tsk-1マウスおよびブレオマイシン誘発皮膚線維症において、ポマリドミドを0.3から30 mg/kd/日までの用量で投与することで、皮膚線維症が用量依存的に防止され、PAI-1、CTGF、col 1a1などの形質転換成長因子（TGF）ベータ標的遺伝子の発現が減少しました。
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