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PLX-4720

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番号
CEI-0166
説明
PLX-4720は、b-Raf(V600E)およびc-Raf(V600E)をそれぞれIC50が13 nMおよび6.7 nMで抑制することができます。
CAS番号
918505-84-7
分子量
413.83
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
b-Raf(V600E)、c-Raf(V600E)
分子式
C17H14ClF2N3O3S
化学名
N-(3-(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-カルボニル)-2,4-ジフルオロフェニル)プロパン-1-スルホンアミド
溶解度
DMSO 83 mg/mL 水
インビトロ
PLX-4720は、IC50が13 nMおよび6.7 nMのB-rafおよびc-raf阻害剤です。B-RAFおよびN-RASの活性化変異は、それぞれ約60％および約15％のメラノーマに見られます。B-RAFで最も一般的な変異はV600Eで、これはB-RAFおよび下流のMEK-ERK1/2経路を活性化します。したがって、B-RAF(V600E)は有望な治療ターゲットです。PLX4720は変異B-RAFの選択的阻害剤であり、その類似体であるPLX4032は現在メラノーマの臨床試験を受けています。メラノーマにおけるPLX4720の効果は、遺伝子型のスペクトル全体で不明のままです。PLX4720治療は、変異N-RASメラノーマ細胞においてMEK-ERK1/2経路の過剰活性化を迅速に誘導します。また、PLX4720によって誘導されるMEK-ERK1/2経路の過剰活性化は、非侵襲性および侵襲性の変異N-RASメラノーマ細胞の両方でアポトーシスに対する抵抗性を促進しますが、細胞周期の特性を向上させることはありません。
インビボ
甲状腺切除術とPLX4720の組み合わせは、生存期間を延ばし、マウスモデルにおける腫瘍負荷を減少させる可能性があります。B-Raf(V600E)は未分化甲状腺癌において頻繁に見られる変異であり、新しい治療ターゲットであるため、B-Raf(V600E)変異を持ち、従来の治療法に抵抗性のある早期の未分化甲状腺癌に対する効果的な治療戦略となる可能性があります。
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