製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. PIK-93

PIK-93

問い合わせ
番号
CEI-0908
説明
PIK-93は、IC50が19 nMの最初の強力な合成PI4K（PI4KIIIβ）阻害剤であり、IC50が39 nMのPI3Kαを阻害することが示されています。
CAS番号
593960-11-3
分子量
389.88
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、PI4KIIIβ
IC50
39 nM; 0.59 μM; 0.12 μM; 16 nM; 19 nM
分子式
C14H16ClN3O4S2
化学名
N-[5-[4-クロロ-3-[(2-ヒドロキシエチル)sulfamoyl]フェニル]-4-メチルチアゾール-2-イル]アセトアミド
溶解度
DMSO 78 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
PIK-93はPI3KγおよびPI4KIIIβを阻害し、それぞれのIC50値は16 nMおよび19 nMです。PIK-93はPI3Kα、β、δを含む他のPI3Kメンバーも阻害し、それぞれのIC50値は39 nM、0.59 μM、0.12 μMです。PIK-93は、10 μMの濃度でも他のキナーゼのパネルに対して明らかな阻害効果を示しません。分化したHL60（dHL60）細胞において、PIK-93（0.5 μM–1 μM）は、均一なf-Met-Leu-Phe（fMLP）で処理した後に形成される先端の統合と安定性を損ないます。PIK-93は、fMLP依存の全F-アクチンの蓄積の局在を変化させますが、量には影響を与えません。fMLP勾配において、PIK-93は走化性指数を減少させ、細胞の回転頻度を3倍にします。COS-7細胞において、PIK-93（250 nM）はCERT-PHドメインおよびFL-Cerのゴルジでの蓄積を効果的に抑制します。同じ濃度のPIK-93は、[3H]セリン標識内因性セラミドをスフィンゴミエリンに変換することも有意に阻害します。これらの事実は、ERとゴルジ間のセラミド輸送およびスフィンゴミエリン合成の調節におけるPI4KIIIβの重要な役割を示しています。T6.11細胞において、PIK-93（300 nM）はカルバコール誘発のTRPC6の細胞膜への移動および純Ca2+の流入を減少させます。最近の報告では、PIK-93がポリオウイルス（PV）およびC型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害することにより、抗エンテロウイルス効果を持つことが示されており、それぞれのEC50値は0.14 µMおよび1.9 µMです。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。