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PIK-90

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番号
CEI-0091
説明
PIK-90は、PI3Kalpha、PI3Kbeta、PI3KdeltaおよびPI3KgammaをそれぞれIC50が11 nM、350 nM、58 nMおよび18 nMで抑制することができます。
CAS番号
677338-12-4
分子量
351.36
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PI3Kalpha
分子式
C18H17N5O3
溶解度
DSMO 0.28 mg/mL 水
インビトロ
PIK-90は、in vitroでPI3Kgammaを阻害する独自の効力を持っています。dHL60細胞にPIK-90を処理すると、均一なfMLP（f-Met-Leu-Pheのような化学誘引物質）で処理した後に形成される先端の統合と安定性が損なわれます。PIK-90は強力なPI3K-alpha阻害剤であり、Aktのリン酸化を強力に阻害することができます。PIK-90は、Aktのリン酸化を実質的に阻害するのに十分な濃度0.5 uMで、控えめなG0/G1停止を引き起こしました。PIK-90はCLL細胞のアポトーシスの強力な誘導因子です。慢性リンパ性白血病（CLL）において、PI-103はCXCL12に対する化学走性とアクチン重合の有意な減少を引き起こし、AktとS6のリン酸化を阻害することによって骨髄間質細胞の下での移動を減少させることができます。
インビボ
PIK-90は、IgG1/IgE二重陽性細胞の有意な増加を引き起こし、in vivoでPI3Kを阻害することによってIgEへのB細胞スイッチを著しく促進することができます。ヒト神経膠芽腫の異種移植において、PIK-90とロスコビチンの組み合わせは、合成致死的な方法で作用し、アポトーシスを誘導することができます。
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