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PI-103 塩酸塩

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CEI-1479
製品概要
PI-103は、PI3K/AktおよびmTORの二重阻害剤であり、P110α、P110β、P110γ、P110およびmTORに対するIC50値はそれぞれ0.002 μM、0.003μM、0.003μM、0.015μM、0.030μMです。PI3K/AKT/mTOR経路は細胞内シグナル伝達経路であり、細胞周期の調節に重要な役割を果たします。PI3K/AKT/MTOR経路は細胞の静止、増殖、癌、長寿に直接関連していることが示されています。また、多くの研究が、PI3K/Aktシグナル伝達経路の活性化がさまざまな癌において予後不良と相関していることを示しており、この経路の阻害が有望な治療法と見なされる可能性があることを示しています。PI-103は選択的なPI3K/AktおよびmTORC1阻害剤です。PI3K/Akt、mTORC1およびERK/MAPKシグナル伝達経路が活性化された白血病細胞株（MOLM14、OCI-AML3およびMV4-11）でテストしたところ、PI-103は1μMの濃度でPI3K/AktおよびmTORC1の活性を阻害することにより細胞の増殖を阻止しました。HCC細胞株であるHuh7細胞では、PI-103を単独またはソラフェニブと併用して処理した場合、PI3K/AktおよびmTORC1経路の阻害を通じて細胞の増殖が用量依存的に抑制されました。U87MG神経膠芽腫細胞でテストしたところ、30 nM/LのPI-103処理はPI3K/AktおよびmTORC1のリン酸化を有意に抑制しました。MYCNが増幅された神経芽腫細胞株SK-N-BE (2)、IMR-32では、PI-103はPI3K/AktおよびmTORC1の活性を阻害することにより、時間および濃度依存的に細胞の成長を抑制しました。MYCN変異を持つ異種移植ヌードマウスモデルのSK-N-BE (2)では、PI-103を腹腔内投与（10 mg/kg）したところ、PI3K/mTOR経路を阻害することにより腫瘍体積指数および腫瘍重量が著しく減少しました。
CAS番号
371935-79-4
分子量
384.82
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PI 103 塩酸塩; PI103 塩酸塩
ターゲット
DNA-PK/PI 3-キナーゼ/mTOR
分子式
C19H17ClN4O3
化学名
3-(4-モルフォリン-4-イルピリド[2,3]フロ[2,4-b]ピリミジン-2-イル)フェノール; 塩酸塩
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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