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PHA-793887

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番号
CEI-0918
説明
PHA-793887は、IC50が8 nM、5 nM、10 nMのCDK2、CDK5およびCDK7の新規かつ強力な阻害剤です。CDK1、4、9に対して6倍以上の選択性があります。フェーズ1。
CAS番号
718630-59-2
分子量
361.48
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK2、CDK5、CDK7
IC50
8 nM; 5 nM; 10 nM
分子式
C19H31N5O2
化学名
N-(6,6-ジメチル-5-(1-メチルピペリジン-4-カルボニル)-1,4,5,6-テトラヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-3-イル)-3-メチルブタンアミド
溶解度
DMSO 72 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 72 mg/mL
インビトロ
PHA-793887は、CDK1、CDK4、CDK9およびGSK3βに対して低い活性を示し、それぞれのIC50は60 nM、62 nM、138 nMおよび79 nMです。PHA-793887は、A2780、HCT-116、COLO-205、C-433、DU-145、A375、PC3、MCF-7、BX-PC3を含む多くの腫瘍細胞株の細胞増殖を抑制し、IC50は88 nM〜3.4 μMです。PHA-793887（1 μM）は、A2780細胞においてS期の減少、G1期の増加、G2/M期のわずかな蓄積を示します。PHA-793887（3 μM）はG2/M期を有意に増加させ、DNA合成を減少させます。PHA-793887は、K562、KU812、KCL22、TOM1を含む白血病細胞株に対して細胞毒性を示し、IC50は0.3〜7 μMですが、正常な刺激されていない末梢血単核細胞やCD34+造血幹細胞には細胞毒性を示しません。コロニーアッセイでは、PHA-793887は白血病細胞株に対して非常に高い活性を示し、IC50は0.1 μM未満です。PHA-793887は細胞周期の停止を誘導し、Rbおよびヌクレオフォスミンのリン酸化を抑制し、0.2−1 μMでサイクリンEおよびcdc6の発現を調節し、5 μMでアポトーシスを誘導します。
インビボ
PHA-793887 (10–30 mg/kg) は、ヒト卵巣 A2780、結腸 HCT-116、および膵臓 BX-PC3 癌の異種移植モデルにおいて良好な効果を示します。PHA-793887 (20 mg/kg) は、K562 および HL60 細胞の異種移植モデル、原発性白血病の播種モデル、再発したフィラデルフィア陽性急性リンパ性白血病患者から派生した高負荷播種 ALL-2 モデルにおいて効果的です。
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