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PF-670462

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番号
CEI-1476
製品概要
PF-670462は、CK1εおよびCK1δの強力で選択的な阻害剤であり、それぞれのIC50値は80 nMおよび13 nMです。CK1εおよびCK1δは、セリン/スレオニン選択的酵素であるカゼインキナーゼ1ファミリーに属し、概日リズムの調節に重要な役割を果たします。GFPタグ付きPER3とヒトCK1ε酵素を共にトランスフェクトしたCOS-7細胞において、PF-670462はPER3の核内移行を濃度依存的に阻害しました。WTマウスから得られた一次肺線維芽細胞において、PF-670462は用量依存的に概日周期を有意に延長しました。1 μMの用量では、WT線維芽細胞の周期は33時間に延長されました。WT、Ck1ε −/−およびCk1ε tauマウスにおいて、PF-670462（10 mg/kg/d）は、すべての3つの遺伝子型で活動リズムの周期を有意に延長しました（WT: 0.44 h, Ck1ε tau: 0.39 h, Ck1ε −/−: 0.42 h）。WTマウスでは、活動の開始は24日間の治療後10.4時間後に発生しました。また、PF-670462はWTおよびCk1ε −/−マウスで同様の周期延長を引き起こし、CK1δが概日周期に及ぼす影響を示唆しました。
CAS番号
950912-80-8
分子量
410.32
純度
0.9958
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PF 670462; PF670462
ターゲット
CK1 ε/δ
分子式
C19H22Cl2FN5
化学名
4-[3-シクロヘキシル-5-(4-フルオロフェニル)イミダゾール-4-イル]ピリミジン-2-アミン; ジヒドロクロリド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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