PF-543

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番号

CEI-1474

説明

PF-543は、Ki値が3.6 nMの新しい細胞透過性SphK1阻害剤です。

製品概要

PF-543は、Sphingosineキナーゼ（SphK1）の新規で細胞透過性の阻害剤で、IC50値は3.6 nMです。SphK1はスフィンゴシンをスフィンゴシン-1-リン酸（SIP）にリン酸化するキナーゼです。SphK1は通常は細胞質内のタンパク質ですが、その活性を行うために膜にリクルートされることがあります。これは、細胞の成長、生存、移動を促進し、リンパ球のトラフィックを調節するS1Pの主要な生成源です。生化学的研究により、SphK1はスフィンゴシン競合阻害剤であるが、ATP競合阻害剤ではないことが特定されました。SphK1の高レベルを発現し、異常に高いS1P生成率を持つ1483頭頸部癌細胞培養において、PF-543を1時間前処理すると、内因性S1Pのレベルが10倍減少し、スフィンゴシンのレベルが比例して増加しました。これは、PF-543によるSphK1の有意な阻害を示しています。しかし、SphK1の特異的阻害は、1483細胞培養の増殖および生存には影響を与えませんでしたが、細胞内のS1P/スフィンゴシン比に劇的な変化がありました。PF-543の阻害活性は、ヒト全血においてもex vivoで調査されました。高いSphK1活性を持つヒト全血が準備され、C17-スフィンゴシンを迅速にC17-S1Pに変換することができました。PF-543処理は、PF-543がSphK1の強力な阻害剤であり、C17-S1Pの生成を90%以上ブロックできることを示しました。

CAS番号

1415562-82-1

分子量

465.6

純度

0.999

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

PF543; PF 543

ターゲット

SphK1

IC50

3.6 nM (Ki)

分子式

C27H31NO4S

化学名

[(2R)-1-[[4-[[3-(ベンゼンスルホニルメチル)-5-メチルフェニルオキシ]メチル]フェニル]メチル]ピロリジン-2-イル]メタノール

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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