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PF-4708671

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番号
CEI-0865
説明
PF-4708671は、p70リボソームS6キナーゼ（S6K1アイソフォーム）の細胞透過性阻害剤で、Ki/IC50は20 nM/160 nMであり、S6K2に対してS6K1の400倍の選択性を持ち、MSK1およびRSK1/2に対してそれぞれ4倍および20倍以上の選択性を示します。報告された最初のS6K1特異的阻害剤です。
エイリアス
PF-04708671
CAS番号
1255517-76-0
分子量
390.41
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
PF-04708671
ターゲット
p70 S6K1
IC50
160 nM
分子式
C19H21F3N6
化学名
1H-ベンジミダゾール、2-[[4-(5-エチル-4-ピリミジニル)-1-ピペラジンメチル]-6-(トリフルオロメチル)-
溶解度
DMSO 30 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 8 mg/mL
インビトロ
PF-4708671は、ピペラジン-ピリミジン類似体であり、最初のS6K1特異的阻害剤です。PF-4708671は、密接に関連するS6K2アイソフォームや、他の多くのAGCキナーゼ（Akt1、Akt2、PKA、PKCα、PKCϵ、PRK2、ROCK2、RSK1、RSK2、またはSGK1）の活性を有意に阻害しません。PF-4708671は、IGF-1（インスリン様成長因子1）に応じたS6K1媒介のS6タンパク質のリン酸化を防ぎますが、非常に関連性の高いRSK（p90リボソームS6キナーゼ）およびMSK（ミトゲンおよびストレス活性化キナーゼ）の基質のPMA誘導リン酸化には影響を与えません。PF-4708671は、S6K1のTループおよび疎水性モチーフのリン酸化を誘導することも確認されており、この効果はmTORC1（mTOR複合体1）に依存しています。PF-4708671はmTORC1の活性には影響を与えません。
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