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PF-3845

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番号
CEI-1473
説明
PF-3845は、Ki値が0.23 μMの脂肪酸アミド加水分解酵素（FAAH）の選択的阻害剤です。
製品概要
PF-3845は、脂肪酸アミド加水分解酵素（FAAH）の非常に強力で選択的な阻害剤であり、Ki値は0.23μMです。PF-3845はビアリルエーテルピペリジンです。FAAHの触媒S241ヌクレオフィルをカルバミル化する共価的で不可逆的なメカニズムによってFAAHを阻害します。PF-3845をマウスに投与すると、脳内のFAAHが迅速かつ完全に不活化されることがわかっています。PF-3845はin vivoでFAAHに対して非常に選択的です。他のいくつかのセリン加水分解酵素やFAAHのホモログであるFAAH2に対しては活性を示しません。さらに、PF-3845処理を受けたマウスは、脳内のAEA、他のNAE、および肝臓内のAEA、PEA、OEAのレベルが有意に上昇します。さらに、PF-3845は炎症性疼痛のラットモデルにおける痛みの反応を抑制することがわかっています。また、PF-3845はマウスにおけるLPS誘発性触覚アロダイニアを逆転させることもわかっています。この抗アロダイニア効果は、FAAH基質の標的受容体であるCB1およびCB2受容体の両方の活性化を必要とします。
CAS番号
1196109-52-0
分子量
456.46
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
FAAH
IC50
0.23 μM (Ki)
分子式
C24H23F3N4O2
化学名
N-ピリジン-3-イル-4-[[3-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]オキシフェニル]メチル]ピペリジン-1-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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