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PF-04691502

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番号
CEI-0138
説明
PF-04691502は、PI3K-alpha、PI3K-beta、PI3K-delta、PI3K-gamma、およびmTORをそれぞれ1.8 nM、2.1 nM、1.6 nM、1.9 nM、16 nMのKiで阻害します。
CAS番号
1013101-36-4
分子量
425.48
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PI3K、mTOR
分子式
C22H27N5O4
化学名
2-アミノ-8-((1R,4R)-4-(2-ヒドロキシエトキシ)シクロヘキシル)-6-(6-メトキシピリジン-3-イル)-4-メチルピリド[2,3-d]ピリミジン-7(8H)-オン
溶解度
DMSO 14 mg/mL 水
インビトロ
PF-04691502は、クラスI PI3KおよびmTORのATP競合的、選択的阻害剤です。PF-04691502は、PI3K-alpha、PI3K-beta、PI3K-delta、PI3K-gamma、およびmTORをそれぞれKi 1.8 nM、2.1 nM、1.6 nM、1.9 nM、16 nmol/Lで阻害します。PF-04691502はPI3K/mTORシグナル伝達を阻害し、癌細胞において細胞周期の停止を引き起こします。PF-04691502は、U87MG細胞においてG1期での細胞周期の停止を用量依存的に誘導することができます。さらに、PF-04691502はU87MG細胞においてカスパーゼ3/7活性を用量依存的にわずかに増加させることができます（3倍）。細胞株に関して、PF-04691502はBT20、SKOV3、およびU87MGの細胞増殖をそれぞれIC 50値313 nM、188 nM、179 nMで阻害します。
インビボ
U87MG異種移植モデルにおいて、10 mg/kgのPF-04691502による治療は、投与後1時間でP-AKT(S473)レベルの有意な低下をもたらし、8時間にわたって持続的な抑制が観察されました。PF-04691502は、卵巣癌およびNSCLCモデルにおいても強力な抗腫瘍活性を示します。PF-04691502の効果は、10 mg/kgの投与後1、7、24時間で時間依存的に測定されました。AKTS473、PRAS40、4EBP1、およびS6RPのリン酸化は、投与後最大7時間まで抑制されました。
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